微球制剂检测哪些指标

什么是微球制剂？

微球是指药物溶解或分散在高分子材料中形成的球形微粒，微球粒径范围一般为1~500um，小的可以是几纳米，大的可达800um，其中粒径小于500nm的，通常又称为纳米球（nanospheres）或纳米粒（nanoparticles），属于胶体范畴。制备它的载体材料有很多，例如由白蛋白、白蛋白葡聚糖硫酸盐和纤维蛋白原制备的微球。微球制剂可以采用可生物降解聚合物作为骨架材料包裹住药物，形成可以供注射途径给药的制剂，能够在固定时间内以一定速率释放药物来维持有效的血药浓度从而减少给药次数,，同时降低血药浓度波动，达到长效、缓释的目的。微球制剂主要包括成孔性微球、双层微球和磁性微球三种形式。通过微颗粒系统给药是有利的，因为微球可以被摄入或注射，它们可以根据需要的释放剖面进行定制，用于药物的定点传递，在某些情况下甚至可以提供器官靶向释放。

微球制剂适用于什么药物？

微球制剂能够更好保护药物不受损害，因此适合那些分子量小、生物半衰期短、活性高、治疗窗宽和需要长期用药的药物，而多肽、蛋白类药物就是具有以上特点并且直接口服没有效果，需要反复注射。目前已经上市的大部分微球制剂也是多肽类药物，同时相关缓控释微球技术已经较为成熟。

微球制剂的优势？

1、长效性：通过调节和控制药物的释放速度达到长效的目的，可达半年之久，大大提高了病人的服药依从性。

2、安全性：采用的辅料可在体内降解成二氧化碳和水，安全性较高。

3、靶向性：与某些细胞组织有特殊的亲和性，能被组织器官的网状内皮系统所内吞。

4、生物利用度高，降低给药剂量。

技术难度高的微球制剂，当前我国的微球制剂，随着我国制剂水平的逐渐提升，产品种类开始丰富并且向更多其他药物领域拓展，所适应的病症越来越广，日后市场需求和价值愈发凸显。目前微球需要检测的项目非常多，如微球的弹性模量，微球的硬度，微球的保持力等等指标，以及微球的弹性回复性以及微球的下压保持强度等。这些微球的指标如何检测呢？

剂型是药物的表现形式，药物需要结合适宜的剂型才可可以进行临床使用。高壁垒复杂制剂凭借所需的复杂技术和较大研发投入变成了不少企业所面临的难题，但是与新药研发相比，他们却在时间和其他成本上更加节约，更偏向技术问题，风险明显小于新药，甚至成功之后也能带来相对高额回报。在上期该专题之缓控释的文章中也有说到，已经有越来越多企业开始布局创新剂型的研发，制剂将会是未来企业的生存之本，潜力无穷。这次，以技术难度高的微球制剂为例，浅谈当前我国的微球制剂，随着我国制剂水平的逐渐提升，产品种类开始丰富并且向更多其他药物领域拓展，所适应的病症越来越广，日后市场需求和价值愈发凸显

单分散微球

所谓单分散，通常是指微球的粒径或直径分布均匀，单分散微球在直径、孔隙、表面性质和色谱峰形等方面具有一致性。目前市场上的填料，虽然都叫单分散，但在电镜下差距很大，我们以10微米和100埃硅胶为例，在电子显微镜下对比各个厂家的产品虽然各家公司都声称自己的产品是单分散的，但在电子显微镜下，产品的优劣还是一目了然，相比之下，纳米微球的尺寸相对均匀。

单分散微球优点

单分散硅胶之所以成为目前硅胶色谱填料研究的重点，是因为它具有以下优点：

1、装柱简单，背压低，流速快，柱效高，不易堵塞筛板。

2、线性流速均匀，洗脱集中，洗脱体积小。

3、柱床稳定，使用寿命长。

4、重复性好 。