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微球的发展前景及其制备与检测方法

点击次数:561 更新时间:2023-02-24

微球制剂大致分为孔性微球制剂、双层微球制剂、磁性微球制剂。复合微球、超临界流体法、膜乳化等微球制剂技术使微球制剂在制备效率、包封率、批次间重复性、稳定性等方面越来越成熟。企业的投入已经逐渐显现出了一些成果。在长达1个月、3个月甚至6个月的周期里释放药物成分,这是微球制剂的最大特点。微球可以根据临床需求,选用不同材料来实现药物的释放速度和程度,而且微球能够维持有效的血药浓度,减少药物的毒副作用。微球本身也能和人体部分细胞组织有亲和性,从而实现靶向性。这些使得微球有着更高的临床优势。


同时,由于微球领域开发门槛较高,尤其是产业化生产环节的壁垒很高,导致该领域鲜有激烈竞争,所以价格压力很小,这也进一步帮助这些产品获得很大的商业成功。也就是说,微球领域是一个潜在的金矿,全球已上市的几十个微球制剂品种大多都获得了很大的成功,延长了原有品种的生命周期,国内亮丙瑞林微球是瑞林药物的微球产品中销售很好的一类。CPM数据库显示,亮丙瑞林微球在样本医院的销量在13.9亿元,增速25%。戈舍瑞林微球如果获批,因其适应症覆盖面较广,可能会有不错的表现。国家药监局数据显示,国内企业共有7款微球制剂上市,包括绿叶、恒瑞、丽珠集团和北京博恩特药业等。外资品种较多,比较出名的有阿斯利康的“百达扬"、诺华的“善龙"等。微球递送方式作为复杂载药技术的一种,已逐渐受到国内企业重视。


制备微球的主要方法:


PLA和PLGA微球的制备方法基本上可分为三种:溶剂挥发法,喷雾干燥法和相分离法。


溶剂挥发法:


溶剂挥发法先将聚合物材料用有机溶剂溶解,并将药物分散或溶解在该溶液中,形成分散体系或溶液,再将分散体系或溶液在水相中乳化形成小液滴。有机溶剂首先扩散入水相,然后挥发进入空气相,随着有机溶剂的挥发,乳滴开始变硬成球,再经过滤、离心、干燥即可制得微球。


相分离法


相分离法这个过程包括降低包裹高分子的溶解性。这通过在有机溶剂里给高分子溶剂增加一个第三组分来实现。


这一个特定点,这一过程产生两液相(相分离):高分子部分包含凝聚相而表面相不存于与高分子部分。分散在高分子溶液中的药物通过凝聚过程被包裹。因此,凝聚过程包括以下:包裹高分子溶剂的相分离、药物颗粒吸附凝聚态物质、微球的固化。


喷雾干燥法


注射可降解PLA和PLGA微颗粒成功的通过双乳化和相分离技术制得。凝聚方法是用来生产成团颗粒,这对于大量生产是有困难的,这种方法需要大师有机溶剂,而且残留溶剂很难从微球产品中移走。


另一方面,双乳化过程需要很多步,温度和内部的油包水乳化液的黏度需要严格控制,而且很难包裹高聚集新水药物。和这些方法不同,喷雾干燥法非常迅速,方便,易于扩大规模,需要温和的条件,受药物和高分子的溶解参数影响小。


医疗卫生领域耗材正在精细化发展,如色谱柱填料微球、聚合物色谱填料微球、硅胶色谱填料微球、导电微球、光电微球、光扩散微球、微胶囊、水凝胶微粒等,这种微小耗材在应用过程中,力学性能是影响其使用效果的关键性因素,那么测试微球的力学性能,我们该用什么仪器呢。


TA.XTC-20微球强度测试仪可以测试微球的力学性能指标有:微球破裂强度、微球弹性模量、栓塞材料的硬度、微球的刚性、微球及微胶囊弹性、水凝胶微粒的内聚性、微球通针性、微球抗挤压强度、微球载药能力、微球药物释放能力。在前期精细耗材研发过程中,可采用上海保圣TA.XTC-20微球强度测试仪高精度力学分析仪器对微球、栓塞在使用过程中的微球栓塞刚性、微球栓塞弹性模量、微球栓塞回复性等力学性能进行分析。


TA.XTC-20微球强度测试仪参数:


1、力量感应元精度:0.0001 g;


2、位移精度:0.001mm(精度同时同步到软件显示上);


3、升降臂全距:0-400mm;


4、升降臂移动速度:0.001-50 mm/sec;


5、软件数据采集率:不低于2000组/秒,每组4个通道同时读取;


6、力量感应元:100g、500g、1kg、5kg、10kg、20kg、30kg、50kg、100kg可选;


7、仪器硬件功能:仪器带有软键盘,脱离软件进行上下控制,硬件部分含紧急停止装置、上下极限控制装置、机器有足够宽敞的样品放置台面;


8、仪器操作:软件曲线和测试结果同时显示在一个界面上,上面是曲线,下面对于测试数据。测试数据如力,时间,距离,样品高度在测试过程中同步显示到的软件。软件页面中英文可调,操作简单容易上手,数据分析时不需另外撰写分析程序,用户可直接勾选所要的参数,软件即可自动计算结果。结果数据及曲线可以汇出Excel文档及图片。


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